Barbituric acid
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https://en.wikipedia.org/wiki/Barbiturates
https://en.wikipedia.org/wiki/Barbiturates
Barbiturates are drugs that act as central nervous system depressants,
and can therefore produce a wide spectrum of effects, from mild sedation to
total anesthesia.
They are also effective as anxiolytics, hypnotics, and
anticonvulsants.
Barbiturates also have analgesic effects; however, these effects are somewhat
weak, preventing barbiturates from being used in surgery in the
absence of other analgesics (opioids or volatile anesthetics such as halothane).
They have addiction potential, both physical and psychological. Barbiturates
have now largely been replaced by benzodiazepines
in routine medical practice – for example, in the treatment of anxiety and
insomnia – mainly because benzodiazepines are significantly less dangerous
in overdose
as there is no specific antidote for barbiturate overdose. However,
barbiturates are still used in general anesthesia, for epilepsy, for
the treatment of acute migraines and cluster headaches (in the compound drugs Fioricet and Fiorinal)
(under stringent protocols with mandatory physician monitoring for addiction and
abuse), and (where legal) assisted suicide and euthanasia.[1]
Barbiturates are derivatives of barbituric
acid.[2]
Barbiturate sind Derivate der Barbitursäure, allerdings keine Salze oder Ester, wie der Name suggeriert.
Die meist aliphatischen Substituenten sind gewöhnlich am Kohlenstoff-Atom Nummer 5 der
Barbitursäure zu finden.
Barbitursäure wurde erstmals 1864 von Adolf von Baeyer hergestellt.[1] Barbitursäurederivate waren
für viele Jahrzehnte die Schlafmittel schlechthin. Das erste
Barbiturat mit schlafanstoßender Wirkung (Barbital) wurde 1903 von Emil
Fischer synthetisiert.[2] Seit 1992 sind sie in
Deutschland und der Schweiz als solche nicht mehr zugelassen und unterliegen in
Deutschland – bis auf einige Ausnahmen – der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV).
Das Barbitursäurederivat Thiopental kann zur intravenösen
Einleitung und Aufrechterhaltung einer Narkose verwendet werden, Barbital (Handelsname Veronal) als Puffer (Veronal-Acetat-Puffer) in der Biochemie.
Les barbituriques
appartiennent à une famille médicamenteuse agissant comme dépresseurs du système nerveux
central, et dont le spectre d'activité s'étend de l'effet sédatif à l'anesthésie. Certains sont aussi utilisés pour
leurs vertus anti-convulsivantes.
Tous sont dérivés de l'acide barbiturique
et de ses homologues (acide thiobarbiturique, acide iminobarbiturique)1. Ils sont de nos jours beaucoup moins
prescrits en raison de leurs effets indésirables, du risque d'abus, et de
l'arrivée sur le marché de molécules aux effets
similaires mais sans les effets délétères des barbituriques.
Los barbitúricos son una
familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico
que actúan como sedantes del sistema nervioso
central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación
suave hasta anestesia total.
También son efectivos como ansiolíticos, como hipnóticos y como anticonvulsivos. Los barbitúricos también tienen
efectos analgésicos, sin embargo,
estos efectos son algo débiles, impidiendo que los barbitúricos sean utilizados
en cirugía en ausencia de otros analgésicos.
Tienen un alto potencial de
adicción, tanto física como psicológica. Los barbitúricos han sido reemplazados
por las benzodiacepinas en la
práctica médica de rutina, por ejemplo, en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio, principalmente porque las
benzodiacepinas son mucho menos peligrosas en sobredosis. Sin embargo, todavía
se utilizan barbitúricos en la anestesia general, para la epilepsia y el suicidio asistido.
En forma endovenosa el pentotal ha sido el más utilizado para la
inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo desplazado por
un anestésico intravenoso no barbitúrico, el propofol, de vida media más corta. También son
utilizados como anticonvulsivantes (fenobarbital, por ejemplo).
Ambien
Ambien or Zolpidem is a prescription medication
used for the short-term treatment of insomnia, as well as some brain disorders.
Zolpidem (brand names Ambien, Ambien CR,
Intermezzo, Stilnox, Stilnoct, Sublinox, Hypnogen,
Lunata, Zonadin, Sanval, Zolsana and Zolfresh)
is a prescription medication used for the treatment of
insomnia
and some brain disorders.[2] It
is a short-acting nonbenzodiazepine hypnotic of
the imidazopyridine class[3]
that potentiates GABA, an inhibitory neurotransmitter,
by binding to GABAA receptors at the same location as benzodiazepines.[4]
It works quickly, usually within 15 minutes, and has a short half-life of two to three hours.
Zolpidem has not adequately demonstrated effectiveness in
maintaining sleep, unless delivered in a controlled-release (CR) form. However,
it is effective in initiating sleep.[5]
Its hypnotic effects are similar to those of the benzodiazepine class of drugs,
but it is molecularly distinct from the classical benzodiazepine molecule and is
classified as an imidazopyridine. Flumazenil,
a benzodiazepine receptor antagonist, which is used for benzodiazepine overdose, can also reverse
zolpidem's sedative/hypnotic and memory-impairing effects.[6][7]
Zolpidem has slight muscle relaxant and anticonvulsant
properties, but has not been approved for use in muscle relaxation or seizure
prevention. This is because the dosage of drug needed to cause muscle
relaxation is 10 times the sedating dose, and the dosage needed for preventing
seizures is 20 times the sedating dose;[8]
high dosages are more likely to cause unpleasant side effects such as hallucinations
and amnesia.
Contrary to early studies, more recent research has indicated that zolpidem is
in fact a potent anticonvulsant.[9]
The anticonvulsant effects are not realized until the normal dosage range has
been surpassed (meaning sedation would still be a major side effect) but the
threshold for this effect is now believed to be considerably lower than
original estimates.
The United States patent for zolpidem was held by the
French pharmaceutical corporation Sanofi-Aventis.[10]
On April 23, 2007, the U.S. Food and Drug
Administration (FDA) approved 13 generic versions of zolpidem tartrate.[11]
Zolpidem is available from several generic manufacturers in the UK, as a
generic from Sandoz
in South Africa and TEVA in Israel, as well as from
other manufacturers such as Ratiopharm and Takeda GmbH (both Germany).
On January 10, 2013, the Food and Drug Administration announced
it is requiring the manufacturer of Ambien and Zolpimist to cut the recommended
dosage for women in half, after laboratory studies showed that the medicines
can leave patients drowsy in the morning and at risk for motor vehicle collisions.
The FDA recommended that manufacturers extend the new dosage cuts to men as
well, who process the drug at a faster rate; however, the reasons men and women
metabolize the drugs at different rates are still unknown.[12]
In May 2013, the FDA approved label changes specifying new dosage
recommendations for zolpidem products because of concerns regarding
next-morning impairment.[13]
Zolpidem ist ein Arzneistoff, der in modernen Schlafmitteln bzw. Einschlafmitteln eingesetzt wird. Der Stoff
ist strukturell ein Imidazopyridin-Abkömmling mit einem den Benzodiazepinen ähnlichem Wirkspektrum und
zählt neben Zopiclon und Zaleplon zu den Z-Drugs. Zolpidem hat üblicherweise
eine sehr kurze Halbwertszeit (2–3 Stunden) und
bildet keine pharmakologisch wirksamen Metaboliten. In vereinzelten Fällen
werden jedoch auch bei weitem höhere Halbwertszeiten beobachtet (bis 9.9
Stunden). Es ist momentan das in den USA und in Europa meistverordnete
Schlafmittel. Zolpidem wird vom Körper schnell und leicht aufgenommen, der
maximale Plasmaspiegel wird nach etwa zwei Stunden
erreicht.
Le zolpidem est un sédatif-hypnotique de la classe des imidazopyridines. C'est un somnifère très puissant. Il est classé parmi les psychotropes à risque d'abus2 et les drogues entraînant une toxicomanie3. En France, le Stilnox et ses génériques font
l'objet d'un suivi renforcé4 par l'ANSM
en raison de leurs utilisations détournées. Il ressemble beaucoup à l'alpidem,
un médicament appartenant à la même classe mais retiré du marché du fait
d'effets secondaires très grave pour le corps en général et le foie
en particulier.
El zolpidem es un análogo
de benzodiazepinas pero
no una benzodiazepina en sí, sino un fármaco hipnótico, con una estructura imidazopiridínica
que lo hace parecido a la de aquellas. Actúa sobre el mismo receptor de las
benzodiazepinas y sobre el mismo centro activo del canal de cloro. A diferencia
de estas, el zolpidem no tiene efectos a nivel medular, ya que no se une a los
receptores allí ubicados.
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