Thursday, September 17, 2015

31. Analgesics

Aspirin



Aspirin is a brand name for acetylsalicylic acid, part of the family of salicylates, often used as an analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory. Hippocrates, a Greek for whom the Hippocratic Oath is named, wrote in the 5th century BC about a bitter powder extracted from willow bark that could ease aches and pains and reduce fevers. This remedy is also mentioned in texts from ancient Sumeria, Egypt and Assyria. Native American Indians used it for headaches, fever, sore muscles, rheumatism, and chills.


Aspirin, also known as acetylsalicylic acid (ASA), is a salicylate medication, often used to treat pain, fever, and inflammation.[2] Aspirin also has an antiplatelet effect by stopping the binding of platelets together and preventing a patch over damaged walls of blood vessels. Aspirin is also used long-term, at low doses, to help prevent heart attacks, strokes, and blood clot formation in people at high risk of developing blood clots.[3] Low doses of aspirin may be given immediately after a heart attack to reduce the risk of another heart attack or of the death of cardiac tissue.[4][5] Aspirin may be effective at preventing certain types of cancer, particularly colorectal cancer.[6][7][8]
The main side effects of aspirin are gastrointestinal ulcers, stomach bleeding, and ringing in the ears, especially with higher doses. While daily aspirin can help prevent a clot-related stroke, it may increase risk of a bleeding stroke (hemorrhagic stroke).[9] In children and adolescents, aspirin is not recommended for flu-like symptoms or viral illnesses, because of the risk of Reye's syndrome.[10]
Aspirin is part of a group of medications called nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), but differs from most other NSAIDs in the mechanism of action. The salicylates have similar effects (antipyretic, anti-inflammatory, analgesic) to the other NSAIDs and inhibit the same enzyme cyclooxygenase (COX), but aspirin does so in an irreversible manner and, unlike others, affects the COX-1 variant more than the COX-2 variant of the enzyme.[11]
The therapeutic properties of willow tree bark have been known for at least 2,400 years, with Hippocrates prescribing it for headaches.[12] Salicylic acid, the active ingredient of aspirin, was first isolated from the bark of the willow tree in 1763 by Edward Stone of Wadham College, University of Oxford.[13] Felix Hoffmann, a chemist at Bayer, is credited with the synthesis of aspirin in 1897, though whether this was of his own initiative or under the direction of Arthur Eichengrün is controversial.[14][15] Aspirin is one of the most widely used medications in the world with an estimated 40,000 tonnes of it being consumed each year.[16] In countries where "Aspirin" is a registered trademark owned by Bayer, the generic term is acetylsalicylic acid (ASA).[17] It is on the WHO Model List of Essential Medicines, the most important medications needed in a basic health system.[18]

Acetylsalicylsäure, kurz ASS, ist ein weit verbreiteter schmerzstillender, entzündungshemmender, fiebersenkender und thrombozytenaggregationshemmender (TAH) Wirkstoff, der seit 1977 auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO steht. Der Stoff wird seit Anfang des 20. Jahrhunderts unter dem Markennamen Aspirin von der Bayer AG hergestellt.[10] Der Begriff wurde zum Gattungsnamen für den Wirkstoff und ihn enthaltende Präparate.

L'acide acétylsalicylique, plus connu sous le nom d'aspirine, est la substance active de nombreux médicaments aux propriétés antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Il est aussi utilisé comme antiagrégant plaquettaire. Il s'agit d'un anti-inflammatoire non stéroïdien. C'est un acide faible, dont la base conjuguée est l'anion acétylsalicylate.
C'est un des médicaments les plus consommés au monde.

El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como aspirina, que era una marca que pasó al uso común) es un fármaco de la familia de los salicilatos.
Se utiliza frecuentemente como
analgésico (para el alivio del dolor leve y moderado).
antipirético (para reducir la fiebre) y
antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de formación de trombos sanguíneos,1 principalmente individuos que han tenido un infarto agudo de miocardio).2 3
Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, úlcera pépticas gástricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de 14 años, la aspirina se ha dejado de utilizar para reducir la fiebre ―en caso de gripe o de varicela― debido al elevado riesgo de contraer el síndrome de Reye.4
 Paracetamol



Paracetamol or acetaminophen is the active metabolite of phenacetin, a so-called coal tar analgesic. It has analgesic and antipyretic properties.


Paracetamol (INN, BAN), also known as acetaminophen (USAN, JAN) or APAP, is a widely used over-the-counter pain medication and antipyretic (fever reducer).[8][9] Paracetamol is classified as a mild analgesic. It is commonly used for the relief of headaches and other minor aches and pains and is a major ingredient in numerous cold and flu remedies. In combination with opioid analgesics, paracetamol can also be used in the management of more severe pain such as post-surgical and cancer pain.[10] Though paracetamol is used to treat inflammatory pain, it is not generally classified as an NSAID because it exhibits only weak anti-inflammatory activity.
While generally safe for use at recommended doses, even small overdoses can be fatal. Compared to other over-the-counter pain relievers, paracetamol is significantly more toxic in overdose but may be less toxic when used chronically at recommended doses.[11] Paracetamol is the active metabolite of phenacetin and acetanilide, both once popular as analgesics and antipyretics in their own right.[12][13] However, unlike phenacetin, acetanilide and their combinations, paracetamol is not considered carcinogenic at therapeutic doses.[14]
Acetaminophen is the name generally used in the United States (USAN) and Japan; paracetamol is used in international venues (INN, AAN, BAN).[15][16][17] In some contexts, such as on prescription bottles of painkillers that incorporate this medicine, it is simply abbreviated as APAP, for acetyl-para-aminophenol. It is on the WHO Model List of Essential Medicines, a list of the most important medication needed in a basic health system.[18] Common trade names in English-speaking markets are Tylenol and Panadol.

Paracetamol ist ein schmerzstillender und fiebersenkender Arzneistoff aus der Gruppe der Nichtopioid-Analgetika.
Die Bezeichnung Paracetamol leitet sich vom chemischen Namen Para-(Acetylamino)phenol ab. Paracetamol wird im Rahmen der Selbstmedikation als Monopräparat oder Bestandteil verschiedener Kombinationspräparate zur symptomatischen Behandlung von Erkältungsbeschwerden und Schmerzen eingesetzt. Seit ihrer Einführung in den 1950er Jahren, fast 70 Jahre nach der erstmaligen Herstellung dieses Wirkstoffs durch Harmon Northrop Morse, zählen Arzneimittel mit Paracetamol – neben jenen, die Acetylsalicylsäure oder Ibuprofen enthalten – weltweit zu den gebräuchlichsten Schmerzmitteln. Seit 1977 steht Paracetamol auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO.
In Nordamerika ist die übliche Bezeichnung der Substanz Acetaminophen, ebenfalls aus dem chemischen Namen abgeleitet (Para-(Acetylamino)phenol).

Le paracétamol, aussi appelé acétaminophène, est la substance active de nombreuses spécialités médicamenteuses de la classe des antalgiques antipyrétiques non salicylés. Il est indiqué dans le traitement symptomatique de la fièvre et des douleurs d'intensité faible à modérée, seul ou en association à d'autres analgésiques. Contrairement aux anti-inflammatoires non stéroïdiens et notamment à l'aspirine, il est dépourvu de propriétés anti-inflammatoires et n'agit pas sur l'agrégation plaquettaire.
Le nom « paracétamol » vient de la contraction de para-acétyl-amino-phénol. Acétaminophène quant à lui provient de N-acétyl-para-aminophénol. Le nom acétaminophène est utilisé aux États-Unis, au Canada, au Japon, en Corée du Sud, à Hong Kong et en Iran8. Dans les autres pays, on emploie le nom « paracétamol ».
Le paracétamol est le médicament le plus prescrit en France : les trois médicaments les plus prescrits (noms commerciaux: Doliprane, Dafalgan, Efferalgan) sont tous à base de paracétamol et totalisent plus de 260 millions de doses9. Il a l'avantage d'avoir peu de contre-indications, de pouvoir être prescrit à tout âge et de n'avoir que très rarement des effets indésirables sérieux lorsqu'il est utilisé à la posologie recommandée. En cas de surdosage ou d'interactions médicamenteuses, le paracétamol est très toxique pour le foie et peut entraîner la mort par hépatite fulminantenote 1.

El paracetamol (DCI) o acetaminofén (acetaminofeno) es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.
Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado común y la gripe. La dosis estándar es bastante segura, pero su bajo precio y amplia disponibilidad han dado como resultado frecuentes casos de sobredosificación. En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa gástrica ni a la coagulación sanguínea o los riñones. Pero un leve exceso respecto de la dosis normal puede dañar el hígado severamente (véase:Toxicidad).
A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia con problemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia.
Los nombres paracetamol y acetaminofén pertenecen a la historia de este compuesto y provienen de la nomenclatura tradicional de la química orgánica, N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol.
Según las recomendaciones de 1993 de la IUPAC, el nombre de este compuesto es N-(4-hidroxifenil)etanamida.
 
Codeine


Codeine (C18H21NO3) or methyl morphine is an alkaloid found in opium. It is an opiate used for its analgesic, antitussive and antidiarrheal properties. It is by far the most widely used opiate in the world and very likely most commonly used drug overall. It is about 10% of the strength of morphine. While codeine can be extracted from opium, most codeine is synthesized from morphine.


Codeine or 3-methylmorphine (a naturally occurring methylated morphine) is an opiate used to treat pain, as a cough medicine, and for diarrhea. It is often sold as a salt in the form of either codeine sulfate or codeine phosphate in the United States, United Kingdom and Australia; codeine hydrochloride is more common worldwide and the citrate, hydroiodide, hydrobromide, tartrate, and other salts are also seen.[2]
Codeine is the second-most predominant alkaloid in opium, at up to three percent. Although codeine can be extracted from natural sources, a semi-synthetic process is the primary source of codeine for pharmaceutical use. It is considered the prototype of the weak to midrange opioids (tramadol, dextropropoxyphene, dihydrocodeine, hydrocodone, oxycodone).
In 2013 about 361,000 kilograms of codeine were produced while 249,000 kilograms were used.[3] It is the most commonly taken opiate.[3] It is on the WHO Model List of Essential Medicines, a list of the most important medication needed in a basic health system.[4]

Codein ist eine natürlich vorkommende chemische Verbindung aus der Gruppe der Opiate. In der Medizin wird Codein als Arzneistoff eingesetzt. Es wird als Schmerzmittel meist in Kombination mit Paracetamol sowie als Hustenstiller verwendet. Über das erste Patent zum Einsatz als Arzneimittel verfügte ab 1912 das Pharmaunternehmen Boehringer Ingelheim.
Es wurde 1832 von Pierre Jean Robiquet aus Opium isoliert.

La codéine, ou 3-méthylmorphine, est l'un des alcaloïdes contenus dans le pavot somnifère (Papaver somniferum). Elle est utilisée comme analgésique à visée antalgique et comme antitussif. Elle a été isolée pour la première fois en 1832 par le chimiste français Pierre Jean Robiquet. Son nom provient du nom en grec de la tête de pavot : kôdé.
Elle est considérée comme un morphinique mineur mais possède d'importantes propriétés pharmacologiques. Son dosage à effet comparable est de 6 à 10 fois7,8 celui de la morphine suivant les propriétés analogues recherchées et la différence de vertu qu'elle développe. Elle se montre ainsi plus active que la morphine dans la toux sèche où elle s'utilise à un dosage relativement plus faible (correspondance codéine/morphine = 30 mg/5 mg), mais demande un ratio plus élevé (30 mg/3 mg) — corrélant aux doses nécessaires des effets secondaires qui en limitent l'usage — pour atteindre certaines propriétés de la morphine en tant qu'analgésique ou substitut9. De manière strictement substitutive pour atteindre la profondeur des effets de la morphine, notamment dans l'addiction sévère ou l'analgésie lourde, la codéine ne présente que le vingtième10 ou le trentième de la capacité aiguë de la morphine (30 mg/1 à 1,5 mg) et ne peut dès lors pas être employée avec succès dans ce cadre ; mais c'est en ce sens et avec un seuil d'effets secondaires très bas qu'elle limite les dangers d'accoutumance, de sédation et d'attraction tout en présentant un important potentiel médical.

La codeína (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Es utilizado con fines médicos como analgésico, sedante y antitusígeno. También es considerado como un narcótico. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros o bien como un polvo cristalino blanco.
La codeína es un compuesto que es asimilado en el hígado metabolizándose en morfina pero debido a la baja velocidad de transformación, es mucho menos efectiva y potente como analgésico y sedante que la morfina. Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por vía parenteral. La codeína es útil para aliviar dolores moderados y no tiene los mismos riesgos que la morfina de provocar dependencia1 o tener efectos adversos, como son: náuseas, mareos, vértigos, somnolencia, retención urinaria e hipotensión y — en dosis altas y por periodos de tiempo prolongados — puede producir depresión respiratoria.

Morphine


Morphine (C17H19O3) is a highly-potent opiate analgesic drug and is the principal active agent in opium. Like other opiates, e.g., diacetylmorphine (heroin), morphine acts directly on the central nervous system (CNS) to relieve pain. Studies done on the efficacy of various opioids have indicated that, in the management of severe pain, no other narcotic analgesic is more effective or superior to morphine. Morphine is highly addictive.
Like Codeine with a dagger.


Morphine, sold under many trade names,[1] is a pain medication of the opiate type. It acts directly on the central nervous system (CNS) to decrease the feeling of pain. It can be used for both acute pain and chronic pain. Morphine is also frequently used for pain from myocardial infarction and during labour. It can be administered orally, intramuscularly, subcutaneously, intravenously, into the space around the spinal cord, or rectally.[5] Maximum effect is around 20 min when given intravenously and 60 min when given by mouth while duration of effect is between three and seven hours.[5][6] Long acting formulations also exist.[5]
Potentially serious side effects include a decreased respiratory effort and low blood pressure. Morphine has a high potential for addiction and abuse. If the dose is reduced after long term use withdrawal may occur. Common side effects include drowsiness, vomiting, and constipation. Caution is advised when used during pregnancy or breast feeding as morphine will affect the infant.[5]
Morphine was first isolated between 1803 and 1805 by Friedrich Sertürner.[7] This is generally believed to be the first isolation of an active ingredient from a plant.[8] Merck began marketing it commercially in 1827.[7] Morphine was more widely used after the invention of the hypodermic syringe in 1853–1855.[7][9] Sertürner originally named the substance morphium after the Greek god of dreams, Morpheus, for its tendency to cause sleep.[9][10]
The primary source of morphine is isolation from poppy straw of the opium poppy.[11] In 2013 an estimated 523,000 kilograms of morphine were produced.[12] About 45,000 kilograms were used directly for pain, an increase over the last twenty years of four times.[12] Most use for this purpose was in the developed world.[12] About 70% of morphine is used to make other opioids such as hydromorphone, oxycodone, heroin, and methadone.[12][13][14] It is a Schedule II drug in the United States,[13] Class A in the United Kingdom,[15] and Schedule I in Canada.[16] It is on the WHO Model List of Essential Medicines, the most important medications needed in a basic health system.[17]

Morphin ist ein Haupt-Alkaloid des Opiums und zählt damit zu den Opiaten. Es gehört zu der Gruppe der stark wirkenden Opioide der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie) und ist als Schmerzmittel bei starken und stärksten Schmerzen zugelassen. Morphin ist das erste in Reinform isolierte Alkaloid. Es unterliegt betäubungsmittelrechtlichen Vorschriften gemäß dem Einheitsabkommen über die Betäubungsmittel.


La morphine (du grec Μορφεύς, Morphée, dieu grec du sommeil et des rêves) est un alcaloïde de l'opium utilisé comme médicament contre la douleur (analgésique). Découverte en 1804, sa nature chimique et son usage pharmaceutique furent établis dans les années suivantes par l'allemand Friedrich Wilhelm Sertürner. Son emploi en tant que drogue au début du XXe siècle posa de nombreux problèmes dus à la dépendance qu'elle induit. Aussi est-elle listée comme stupéfiant au niveau international.
Principal alcaloïde issu du pavot somnifère, la morphine est considérée comme la référence à laquelle sont comparés tous les autres analgésiques en termes d'efficacité. Elle est le plus souvent utilisée sous la forme d'un sel, de sulfate ou de chlorhydrate, d'efficacités identiques. À ce jour, la morphine est le médicament analgésique de référence pour de nombreux types de douleurs physique, mais ce n'est pas le plus puissant. D'autres morphiniques (alfentanil, fentanyl, rémifentanil, sufentanil) ont une puissance équivalant entre 15 et 1 000 fois celle de la morphine. Cependant, leurs emplois intraveineux ou intrathécal (péridurale ou rachianesthésie) les réservent à un usage en anesthésie-réanimation, par des médecins et des infirmiers anesthésistes.

La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue nombrada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños.
 



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